Органикалық заттармен адамзат өте ертеден таныс болды. Қантты, майды, крахмалды, т.б. заттарды тағам ретінде қолданды, өсімдіктерден әр түрлі бояулар алып пайдаланды. Кейбір заттарды ашытып, спирт және сірке қышқылын өндірді.
XIX ғасырдың басында жануарлар мен өсімдіктер организмдерінің негізі көміртекті заттар екені анықталды. Органикалық химияның ғылымның жеке саласы ретінде бөлінуінің бесты себебі, сол кездегі минералды және органикалық заттардың тегіне деген көзқарас болды. 1808 жылы швед ғалымы Я.Берцелиус организмнен алынатын заттарды «органикалық заттар» деп, ал оларды зерттейтін химияның саласын «органикалық химия» деп атауды ұсынды. Сол кездегі кейбір ғалымдар органикалық заттар тек тірі организмде ғана «тіршілік күші» әсерінен түзіледі, оларды бейорганикалық заттар сияқты лабораториялық әдіспен алуға болмайды деп есептеді.
Бірақ XIX ғасырдың басында қымыздық қышқылының, несепнәрдің, сірке қышқылының, анилиннің, т.б. органикалық заттардың организмнен тыс бейорганикалық заттардан синтезделуі органикалық және бейорганикалық заттарды жеке бөлуге болмайтынын көрсетті.
Органикалық және бейорганикалық заттардың араларына айқын шек қоюға болмайды. Көміртек оксидтері, көмір қышқылы, карбонаттар, т.б. көміртектің қарапайым қосылыстары – қасиеттері жағынан бейорганикалық заттарға ұқсас болғандықтан бейорганикалық заттарға жатады.
Органикалық заттардың бейорганикалық заттармен салыстырғанда біраз ерекшкліктері бар. Барлық органикалық қосылыстардың құрамында көміртек атомы болады. Ал бейорганикалық заттардың бәрінің құрамына кіретін, оларды біріктіретін ортақ элемент жоқ. Органикалық заттардың қайнау және балқу температуралары төмен болады. Олардың тағы бір ерекшелігі барлығы дерлік жанады және қыздырғанда айырылады.
Қазіргі кезде 18 млн-ға жуық табиғи және синтетикалық органикалық заттар белгілі және олардың саны өсуде. Органикалық қосылыстар санының өте көп болуы, көміртек атомының ерекше қасиетіне байланысты. Көміртек атомдары бірімен-бірі өзара байланысып, құрамына көп атом топтары кіретін тізбек түзе алады. Сонымен бірге көміртек атомдары өзара түзу және тармақты тізбектермен қатар тұйық цикл түзіп те байланыса алады